Pembentukan Kokristal Asam Usnat – N-Methyl-DGlucamine dengan Metode Penguapan Pelarut dan Pengaruhnya terhadap Penurunan Interleukin-8 pada Tikus Inflamasi

Article Sidebar

PDF (Bahasa Indonesia)
Published: May 23, 2020
DOI: https://doi.org/10.25077/jsfk.7.1.23-30.2020
Keywords:
asam usnat, N-methyl-D-glucamine, kokristal, kelarutan, laju disolusi, interleukin-8,

Main Article Content

Muthia Fadhila
Fakultas Farmasi Universitas Andalas
Salman Umar
Fakultas Farmasi Universitas Andalas
Erizal Zaini
Fakultas Farmasi Universitas Andalas

Abstract

Pada penetitian ini pembentukan kokristal asam usnat-N-methyl-D-glucamine bertujuan untuk meningkatkan kelarutan dan laju disolusi asam usnat serta uji efektivitasnya dalam kadar IL-8 pada tikus inflamasi. Kokristal asam usnat–N-methyl-D-glucamine dibuat dengan perbandingan 1:1 ekuimola dengan metode penguapan pelarut menggunakan etanol. Karakterisasi sampel dilakukan dengan difraksi sinar-X, Differential Scanning Calorimetry (DSC), Fourier Transform Infrared (FTIR), dan Scanning Electron Microscopy (SEM). Evaluasi kokristal yang dilakukan mencakup uji kelarutan, uji laju disolusi, dan penentuan kadar interleukin-8 (IL-8) pada tikus inflamasi. Uji kelarutan dilakukan menggunakan pelarut air suling bebas CO2 sedangkan uji laju disolusi menggunakan media air suling bebas CO2 0.25% (b/v) sodium lauril sulfat (SLS), kedua larutan uji dianalisis menggunakan spektrofotometer UV-Vis. Pemeriksaan IL-8 tikus inflamasi menggunakan metode ELISA. Hasil karakterisasi difraksi sinar-X menunjukkan profil difraktogram yang berbeda dari komponen penyusun yang mengindikasikan terbentuknya fase kokristal. Hasil termogram DSC menunjukkan adanya puncak endotermik baru yang berbeda dengan kedua komponen penyusun. Spektrum FT-IR menunjukkan terjadinya pergeseran bilangan gelombang pada spektrum kokristal dibandingkan spektrum asam usnat dan N-methyl-D-glucamine. Analisis SEM menunjukkan perubahan morfologi partikel. Kelarutan dan laju disolusi kokristal meningkat secara signifikan (P<0,05) sebanyak 24 kali dan 23 kali dibandingkan dengan senyawa asam usnat murni. Kokristal dapat menurunkan kadar IL-8 pada tikus inflamasi yang setara dengan aktivitas antiinflamasi asetosal (P<0,05). Disimpulkan bahwa koristal asam usnat - N-methyl-D-glucamine dapat meningkatkan kelarutan, laju disolusi, dan menurunkan kadar IL-8 tikus inflamasi.

Article Details

How to Cite
Fadhila, M., Umar, S., & Zaini, E. (2020). Pembentukan Kokristal Asam Usnat – N-Methyl-DGlucamine dengan Metode Penguapan Pelarut dan Pengaruhnya terhadap Penurunan Interleukin-8 pada Tikus Inflamasi. Jurnal Sains Farmasi & Klinis, 7(1), 23–30. https://doi.org/10.25077/jsfk.7.1.23-30.2020
Issue
Vol. 7 No. 1 (2020): J Sains Farm Klin 7(1), April 2020
Section
Research Articles
Creative Commons License

This work is licensed under a Creative Commons Attribution-ShareAlike 4.0 International License.

The authors retain the copyright and grant the journal the right of first publication simultaneously under the Creative Commons Attribution License. This license allows others to share the work with proper acknowledgment of authorship and initial publication in this journal. Authors are permitted and encouraged to deposit their articles in institutional repositories, on their personal websites, or in other online repositories after the article has been published in JSFK.

References

Fitriani L, Afriyanti I, Afriyani A, Ismed F, Zaini E. Solid Dispersion of Usnic acid–HPMC 2910 Prepared by Spray drying and Freeze drying Techniques. Orient J Chem. 2018;34(4):2083–8. https://doi.org/10.13005/ojc/3404048

Araújo AAS, de Melo MGD, Rabelo TK, Nunes PS, Santos SL, Serafini MR, et al. Review of the biological properties and toxicity of usnic acid. Nat Prod Res. 2015;29(23):2167–80. https://doi.org/10.1080/14786419.2015.1007455

O'Neil MJ. The Merck Index - An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals (Vol. 13th Edition) . Whitehouse Station (NJ): Merck and Co; 2001.

Cocchietto M, Skert N, Nimis P, Sava G. A review on usnic acid, an interesting natural compound. Naturwissenschaften. 2002. https://doi.org/10.1007/s00114-002-0305-3

Sangster J. LogKow Databank. Canada, Sangster Res. Lab; 1993.

BaÄkor M, Hudá J, RepÄák M, Ziegler§ W, BaÄkorová M. The Influence of pH and Lichen Metabolites (Vulpinic Acid and (+) Usnic Acid) on the Growth of the Lichen Photobiont Trebouxia Irregularis. Lichenol. 1992;30(6):577–82. https://doi.org/10.1006/lich.1998.0166

Song Y, Wang L, Yang P, Wenslow RM, Tan B, Zhang H, et al. Physicochemical Characterization of Felodipine-Kollidon VA64 Amorphous Solid Dispersions Prepared by Hot-Melt Extrusion. J Pharm Sci. 2013;102(6):1915–23. https://doi.org/10.1002/jps.23538

Jones W, Motherwell WDS, Trask A V. Pharmaceutical Cocrystals: An Emerging Approach to Physical Property Enhancement. MRS Bull. 2006;31(11):875–9. https://doi.org/10.1557/mrs2006.206

Pratiwi W. Preparasi Tablet Kokristal Ibuprofen - Nikotinamida dan Evaluasi Laju Disolusinya [skripsi]. Padang: Fakultas Farmasi Universitas Andalas; 2013.

Utami RD. Pembentukan Kokristal Asam Usnat dan 4- Aminopiridin dengan Metode Solvent Drop Grinding [skripsi]. Padang: Fakultas Farmasi Universitas Andalas; 2017.

Nisak RK. Pengaruh Pembentukan Kokristal Asam Usnat-Piperazin dengan Metode Solvent Drop Grinding terhadap Kelarutan dan Profil Disolusi [skripsi]. Padang: Fakultas Farmasi Universitas Andalas; 2017

Rowe RC, Sheskey PJ, Quinn ME. Handbook of pharmaceutical excipient, (6nd Ed). London: The Pharmaceutical Press; 2009.

Lailaturrahmi. Pembentukan Kokristal Asam Usnat dan N-methyl-D-glucamine dengan Metode Solvent Drop Grinding [skripsi]. Padang: Fakultas Farmasi Universitas Andalas; 2018.

Davis RE, Lorimer KA, Wilkowski MA, Rivers JH, Wheeler KA, Bowers J. Studies of phase relationships in cocrystal systems. Cryst Supramol Chem. 2004;17;39:41-61.

Fanun M. Colloids in Drug Delivery. CRC Press: USA; 2010.

Alatas F, Soewandhi SN, Sasongko L, Ismunandar, Uekusa H. Cocrystal formation between didanosine and two aromatic acids. Int J Pharm Pharm Sci. 2013;5(Suppl 3):275–80.

Schultheiss N, Newman A. Pharmaceutical Cocrystals and Their Physicochemical Properties. Cryst Growth Des. 2009;9(6):2950–67. https://doi.org/10.1021/cg900129f

Mirza S, Miroshnyk I, Heinämäki J, Yliruusi J. Co-crystals: An emerging approach for enhancing properties of pharmaceutical solids. Dosis. 2008;24(2):90–6.

Glomme A, März J, Dressman JB. Comparison of a Miniaturized Shake-Flask Solubility Method with Automated Potentiometric Acid/Base Titrations and Calculated Solubilities. J Pharm Sci. 2005;94(1):1–16. https://doi.org/10.1002/jps.20212

Chono S, Takeda E, Seki T, Morimoto K. Enhancement of the dissolution rate and gastrointestinal absorption of pranlukast as a model poorly water-soluble drug by grinding with gelatin. Int J Pharm. 2008;347(1–2):71–8. https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2007.06.037