Karakterisasi dan Uji Disolusi Aspirin Hasil Rekristalisasi Penguap Pelarut

Indra Indra, Ahmad Fauzi, Ratih Aryani

Abstrak


Aspirin merupakan obat analgetik dan antipiretik yang termasuk dalam kelompok Biopharmaceutical Classification System (BCS) kelas II dengan kelarutan rendah dan absorpsi tinggi. Pada penelitian ini telah dilakukan modifikasi kristal aspirin untuk meningkatkan laju disolusi dengan menggunakan metode rekristaliasi penguapan 3 jenis pelarut yaitu methanol (AMP), tetrahidrofuran (ATP) dan kloroform (AKP). Karakteristik sifat fisikokimia hasil rekristalisasi aspirin dilakukan menggunakan mikroskop polarisasi, X-Ray difraktometer serbuk, Spektrofotometer IR, differential scanning calorimeter (DSC) dan thermogravimetric analysis (TGA) dan evaluasi terakhir dilakukan pengujian kelarutan dan disolusi. Kristal aspirin yang dihasilkan dari metode penguapan pelarut methanol (AMP), tetrahidrofuran (ATP), dan kloroform (AKP) menghasilkan bentuk kristal jarum dengan ujung yang runcing. Kristal aspirin murni (AS) memiliki bentuk yang sama yaitu prismatik. Hasil pengamatan pada spectrum IR dan termogram DSC menunjukkan tidak terjadinya perubahan yang signifikan dibandingkan dengan kristal murni (AS). Hasil analisis pola difraktogram PXRD untuk Kristal AMP memperlihatkan adanya perbedaan pola puncak pada posisi 2θ yang berbeda. Berdasarkan hasil ini dapat diketahui bahwa rekristaliasi aspirin dengan methanol (AMP) merupakan senyawa kimia yang sama dengan internal struktur kristal yang berbeda (polimorf). Hasil uji disolusi menggunakan tipe dayung dengan medium disolusi HCl 0,1 N diketahui bahwa kristal AMP, ATP, dan AKP memiliki laju disolusi yang lebih baik dibandingkan kristal AS.

Kata Kunci


Aspirin; polimorf; disolusi

Teks Lengkap:

PDF

Referensi


Alkabodi I, Almekhlafi S, Ibrahim DA. Synthesis and anti-inflammatory activity of novel aspirin and ibuprofen amide derivatives. J Chem Pharm Res. 2016;8(3):307–13.

Dai Y, Ge J. Clinical Use of Aspirin in Treatment and Prevention of Cardiovascular Disease. Thrombosis. 2012;2012:1–7.

Rothwell PM, Algra A, Chen Z, Diener H-C, Norrving B, Mehta Z. Effects of aspirin on risk and severity of early recurrent stroke after transient ischaemic attack and ischaemic stroke: time-course analysis of randomised trials. The Lancet. 2016 Jul;388(10042):365–75.

Adelaja E. Correlation of in vitro Dissolution Profiles with in vivo Pharmacokinetic Parameters of Some Commercial Brands of Aspirin Tablets Marketed in Nigeria. In: Noreddin A, editor. Readings in Advanced Pharmacokinetics - Theory, Methods and Applications. InTech; 2012. p. 252–64.

Stieger N, Liebenberg W. Recrystallization of Active Pharmaceutical Ingredients. In: Andreeta M, editor. Crystallization - Science and Technology [Internet]. InTech; 2012. p. 183–201.

Maghsoodi M. Role of Solvents in Improvement of Dissolution Rate of Drugs: Crystal Habit and Crystal Agglomeration. Adv Pharm Bull EISSN 2251-7308. 2015

Alvarez AJ, Singh A, Myerson AS. Polymorph Screening: Comparing a Semi-Automated Approach with a High Throughput Method. Cryst Growth Des. 2009 Sep 2;9(9):4181–8.

Lee EH. A practical guide to pharmaceutical polymorph screening & selection. Asian J Pharm Sci. 2014 Aug;9(4):163–75.

An S-G, Sohn Y-T. Crystal forms of atorvastatin. Arch Pharm Res. 2009 Jun;32(6):933–6.

Lin W-Q, Jiang J-H, Yang H-F, Ozaki Y, Shen G-L, Yu R-Q. Characterization of Chloramphenicol Palmitate Drug Polymorphs by Raman Mapping with Multivariate Image Segmentation Using a Spatial Directed Agglomeration Clustering Method. Anal Chem. 2006 Sep;78(17):6003–11.

Miller J, Collman B, Greene L, Grant D, Blackburn A. Identifying the Stable Polymorph Early in the Drug Discovery-Development Process. Pharm Dev Technol. 2005 May 1;10(2):291–7.

Zencirci N, Griesser UJ, Gelbrich T, Kahlenberg V, Jetti RKR, Apperley DC, et al. New Solvates of an Old Drug Compound (Phenobarbital): Structure and Stability. J Phys Chem B. 2014 Mar 27;118(12):3267–80.

Grzesiak AL, Matzger AJ. New form discovery for the analgesics flurbiprofen and sulindac facilitated by polymer‐induced heteronucleation. J Pharm Sci. 2007 Nov;96(11):2978–86.

Ainurofiq A, Mauludin R, Mudhakir D, Umeda D, Soewandhi SN, Putra OD, et al. Improving mechanical properties of desloratadine via multicomponent crystal formation. Eur J Pharm Sci. 2018 Jan;111:65–72.

Sartika AT. Characterization And Dissolution Test Of Aspirin-Nicotinamide Cocrystal. IntJPharmTech Res. 2015;8(15):166–70.

Hiendrawan S, Veriansyah B, Widjojokusumo E, Soewandhi SN, Wikarsa S, Tjandrawinata RR. Physicochemical and mechanical properties of paracetamol cocrystal with 5-nitroisophthalic acid. Int J Pharm. 2016 Jan;497(1–2):106–13.

Hiendrawan S, Veriansyah B, Tjandrawinata RR. Micronization of fenofibrate by rapid expansion of supercritical solution. J Ind Eng Chem. 2014 Jan;20(1):54–60.

Bag PP, Reddy CM. Screening and Selective Preparation of Polymorphs by Fast Evaporation Method: A Case Study of Aspirin, Anthranilic Acid, and Niflumic Acid. Cryst Growth Des. 2012 Jun 6;12(6):2740–3.

Huremovic M, Srabovic M, Ćatovic B, Huseinovic E. Crystallization and morphological characteristics of acetyl-salicylic acid (aspirin) synthesized from substrates of different source. J Chem Biol Phys Sci. 2017;7(1):231–48.

Censi R, Martino PD. Polymorph Impact on the Bioavailability and Stability of Poorly Soluble Drugs. molecules. 2015;20:18759–76.

Lyn L, Sze H, Rajendran A, Adinarayana G, Dua K, Garg S. Crystal modifications and dissolution rate of piroxicam. Acta Pharm. 2011 Dec 1;61(4):391–402.




DOI: https://doi.org/10.25077/jsfk.6.2.164-170.2019

Article Metrics

Abstract view : 3013 times
PDF view/download : 5277 times



Jurnal Sains Farmasi & Klinis (J Sains Farm Klin) | p-ISSN: 2407-7062 | e-ISSN: 2442-5435

Diterbitkan oleh Fakultas Farmasi Universitas Andalas bekerjasama dengan Ikatan Apoteker Indonesia - Daerah Sumatera Barat 

      

 JSFK is licensed under Creative Commons Attribution-ShareAlike 4.0 International License.